In vitro potens i förhållande till terapeutisk plasmakoncentration för nio etablerade läkemedel

Sammanfattning: Antalet läkemedel som lanseras på marknaden har minskat under mer än ett decennium, vilket väcker frågan om huruvida det finns brister i de metoder och resonemang som används vid utvecklingen av ett nytt läkemedel. Syftet i den här litteraturstudien var att utreda delar av frågan kring eventuella brister med hjälp av följande frågeställningar: Vilka in vitro potenser kan man hitta vid en litteratursökning för några på marknaden etablerade humana och/eller veterinära läkemedelssubstanser? Hur förhåller sig in vitro potensen för dessa substanser till den terapeutiska plasmakoncentrationen/det terapeutiska intervallet som har fastställts för dem? Vad finns det i dagsläget för teorier kring eventuella brister i den rådande läkemedelsutvecklingsprocessen? In vitro potens-data för nio etablerade läkemedelssubstanser samlades in och jämfördes med respektive substans terapeutiska plasmakoncentration och en kvot erhölls som sedan relaterades till det resultat som presenterades i en mastersuppsats i farmaci av Fabian Göransson där motsvarande kvot genererades för 150 etablerade läkemedelssubstanser. Det sammanvägda resultatet, med tyngdpunkt på Fabians Göranssons resultat, visar att antagandet att den terapeutiska plasmakoncentrationen är minst tre gånger högre än in vitro potensen kan leda till främst överestimering men också underestimering av den terapeutiska plasmakoncentrationen och att substanser tenderar att vara mer potenta in vivo än in vitro. Därför behövs en högre grad av flexibilitet när ovan nämnda antagande praktiseras under läkemedelsutvecklingsprocessen. Efter en kortare utblick över några teorier kring brister i dagens läkemedelsutvecklingsprocess verkar det som att läkemedelsindustrin behöver revidera samt ifrågasätta lämpligheten hos de principer som idag praktiseras inom området.